Farmakologia skrypt.pdf

(1483 KB) Pobierz
FARMAKOLOGIA
SKRYPT
Kasia Bogucka
Gdańsk, 2018/2019
No 1
1
UKŁAD CHOLINERGICZNY
I Cholinomimetyki
A) Bezpośrednie - stymulują receptory.
➢
Estry choliny: Acetylocholina, Metacholina, Karbachol, Betanechol
•
•
Acetylocholina
nie wykorzystywana ze względu na krótki okres półtrwania.
•
•
•
•
•
Metacholina, Karbachol, Betanechol
rzadko stosowane,
krótki t1/2 (betanechol najdłuższy),
karbachol stosowany w jaskrze w postaci kropli,
betanechol atonie jelit i pęcherza moczowego pod warunkiem, że nie ma niedrożności.
P/W:
niedrożność.
➢
Alkaloidy choliny: Pilokarpina, Nikotyna, Wareniklina, Cewimelina, Muskaryna
•
•
•
nikotyna terapia substytucyjna w rzucaniu palenia,
wareniklina w leczeniu uzależnienia od nikotyny,
pilokarpina stosowana w zespole Sjogrena (nie jest dobrym lekiem), podawana ogólnoustrojowo,
ma działanie nieselektywne; miejscowo stosowana w leczeniu jaskry w stanach ostrych, nie
stosowana przewlekłe
cewimelina w zespole Sjogrena (lepsza niż pilokarpina).
•
B) Pośrednie - inhibitory AchE
➢
Alkohole: Edrofonium
•
•
•
•
krótki okres półtrwania, nie stosujemy przewlekle,
parenteralnie, najczęściej podskórnie,
odwracalny,
stosowany w diagnostyce Miastenii gravis i różnicowaniu przełomów:
➔
podanie edrofonium dożylne -> wzrost siły mięśniowej -> potwierdzenie miastenii,
2
➔
podanie edrofonium dożylne -> wzrost siły mięśniowej -> przełom miasteniczny,
➔
podanie edrofonium dożylnie osobie z miastenią -> spadek siły mięśniowej ->
przedawkowanie leków (inhibitorów AchE).
➢
Estry karbaminianowe: Neostygmina, Pirydostygmina, Fizostygmina, Donepezil,
Rywastygmina, Takryna
•
•
odwracalne,
fizostygmina w odróżnieniu od pozostałym jest III-rzędowa, penetruje OUN, niebezpieczny lek
powodujący zespół cholinergiczny w OUN (drgawki, depresja oddechowa); stosowana jako
odtrutka przy zatruciu atropiną i trójcyklicznymi lekami przeciwdepresyjnymi,
•
•
neostygmina ma dodatkową aktywność agonistyczną do receptorów nikotynowych,
neostygmina i pirydostygmina stosowane w leczeniu Miastenii gravis, porażeniach jelit,
•
donepezil, rywastygmina, takryna stosowane w leczeniu choroby Alzheimera, działają
ośrodkowo (takryna wycofana ze względu na hepatotoksyczność).
➢
Związki fosforoorganiczne: Soman, Sarin, Echotiopat
•
•
•
nieodwracalne,
soman, sarin – gazy bojowe,
echotiopat stosowany w leczeniu jaskry, t1/2=100 h, czas działania jest zależny od resyntezy
AchE, niska sterowność terapeutyczna,
wiązanie między fosforem i tlenem jest dwuetapowe:
➔
na początku wiązanie nietrwałe można odwrócić
silnym nukleofilem (pralidoksym PAM,
monooksym diacetylu, obidoksym),
➔
w drugim etapie gdy kompleks się zestarzeje nie można odwrócić poprzez podanie
nukleofilu.
•
II Cholinolityki
➢
Skopolamina (hioscyna)
•
w dawkach terapeutycznych działa na OUN -> działanie sedatywne, depresja ośrodka
oddechowego, niepamięć,
3
•
•
jest bardziej lipofilna niż atropina,
stosowana w chorobie lokomocyjnej w postaci plastrów (jeden z najlepszych leków w chorobie
lokomocyjnej).
➢
Butylobromek skopolaminy (Buscopan)
•
•
•
zmniejszona lipofilność w stosunku do skopolaminy,
większa hydrofilność przez co nie przenika do OUN,
stosowany w stanach spastycznych przewodu pokarmowego, dróg moczowych.
➢
Atropina (hioscyjamina)
•
•
•
•
•
w dawkach terapeutycznych nie działa na OUN,
blok przedsionkowo-komorowy II stopnia Mobitz 2 lub blok III stopnia,
w resuscytacji krążeniowo-oddechowej,
przy zatruciu muskaryną,
w biegunkach (atropina + difenoksylat w celu zabezpieczenia przed nadużywaniem
difenoksylatu),
w okulistyce w celu badania dna oka (przestarzały lepszy jest tropikamid).
N/P:
rozszerzenie źrenic, zaczerwienienie twarzy, suchość śluzówek, tachykardia, zaparcia,
zatrzymanie moczu, hipertermia.
P/W:
dzieci -> ryzyko wystąpienia gorączki atropinowej.
•
•
•
➢
Tropikamid
•
stosowany w okulistyce w celu zbadania dna oka.
➢
Homatropina
•
stosowany w okulistyce - zapobiega zrostom tęczówki.
➢
Biperyden, Triheksyfenidyl
•
stosowane w chorobie Parkinsona.
➢
Ipratropium, Tiotropium
•
stosowane w POChP i astmie.
4
➢
Oksybutynina, Tolterodyna
•
stosowane w nietrzymaniu moczu.
III Leki działające na receptory N
m
– leki zwiotczające
➢
Depolaryzujące: Sukcynylocholina
•
ma aktywność wewnętrzną,
•
działa poprzez wywołanie bloku depolaryzującego,
•
powodują drżenie mięśniowe, skurcze włókienkowe,
•
działają krócej niż niedepolaryzujące,
•
rozkładane przez esterazę osoczową,
•
stosowane w intubacjach.
➢
Niedepolaryzujące: Atrakurium, Rokuronium, Alkuronium, Pankuronium
•
pochodne kurary,
•
rozkładane w wątrobie,
•
odtrutka: inhibitory AchE np. Neostygmina,
•
ulegają reakcji Hofmanna -> powstaje laudanozyna -> powoduje drgawki (zwłaszcza po
atrakurium),
•
rzadko dochodzi do uwalniania histaminy.
UKŁAD ADRENERGICZNY
I Sympatykomimetyki
A) Aminy katecholowe
•
nie stosujemy doustnie bo rozkładane przez COMT.
➢
Adrenalina
•
•
•
•
•
działa na wszystkie receptory (alfa 1 i 2, beta 1, 2, 3),
wzrost HR,
rozkurcza naczyń w mięśniach szkieletowych poprzez receptory beta2 -> spadek TPR,
wzrost SBP i spadek DBP (lub bez zmian),
zastosowanie we wstrząsie anafilaktycznym (lek I rzutu).
➢
Noradrenalina
•
działa na receptory alfa 1 i 2,
•
działa na receptory beta 1, na beta 2 słabo,
•
większy wzrost TPR -> odruchowy spadek HR,
•
wzrost SBP i DBP,
•
zastosowanie we wstrząsie kardiogennym (I rzut), neurogennym,
5

Plik z chomika:

Inne pliki z tego folderu:

Inne foldery tego chomika:

Zgłoś jeśli naruszono regulamin